水飛薊素的 SBECD 復(fù)合物：比較溶解度研究

  水飛薊素 (SM) 在肝損傷、肝硬化和慢性肝炎方面表現(xiàn)出臨床療效。然而，其有限的水溶性和低生物利用度阻礙了其潛力。本研究的主要目的是比較四種不同的 SM 溶解系統(tǒng)（即 SM 固體分散體 (SM-SD)、SM 磷脂復(fù)合物 (SM-PC)、SM 磺丁基醚-β-環(huán)糊精包合物 (SM-SBE-β-CDIC) 和 SM 自微乳化藥物遞送系統(tǒng) (SM-SMEDDS)）的體外和體內(nèi)特性，以進(jìn)一步了解它們?cè)谠鰪?qiáng) SM 溶解度和生物利用度方面的潛力。利用掃描電子顯微鏡 (SEM)、傅里葉變換紅外光譜 (FTIR) 和粉末 X 射線衍射 (PXRD) 技術(shù)徹底表征了 SM-SD、SM-PC 和 SM-SBE-β-CDIC 的形成，分析了它們的微觀結(jié)構(gòu)、分子結(jié)構(gòu)和晶體狀態(tài)的變化。SM-SMEDDS 的粒徑和多分散指數(shù) (PDI) 分別為 71.6±1.57 納米和 0.13±0.03。SM-SMEDDS 的自乳化時(shí)間為 3.0±0.3 分鐘。與純 SM、SM-SD、SM-PC、SM-SBE-β-CDIC 和 Legalon? 相比，SM-SMEDDS 表現(xiàn)出更高的體外溶解速率并表現(xiàn)出的相對(duì)生物利用度。因此，SMEDDS 有望成為口服 SM 的藥物輸送系統(tǒng)，提供更高的溶解度和生物利用度。

  與固體分散體和磷脂復(fù)合物類似，SBE-β-CD 復(fù)合物的生物利用度比純藥物提高了一倍以上。